受容体に結合した薬物について

質問

ノルアドレナリンがα1受容体に結合すると、血管平滑筋の収縮が起こりますがその後は、どうやってもとにもどるのですか？ノルアドレナリン濃度が下がると自然と受容体から離れ、情報伝達が停止するのでしょう？それとも、細胞内でシグナルを停止させる何かがあるのでしょうか？

回答No.1

noname#74881

薬理学を習ったのは、かれこれ１０年くらい前になるので、ざっとですが。

アドレナリン作用性受容体は、細胞膜７回貫通型受容体ですよね。この場合、Gたんぱく質との共役により、情報が伝わります。

GTPーGDP交換反応は知っていますか?

不活性型のGたんぱく質が受容体と結合すると、アゴニストとの親和性が高まります。

アゴニストが受容体に結合すると、アゴニストー受容体ーGたんぱく質の三者複合体が形成されます。

三者複合体の生成によりαサブユニットに結合しているGDPが遊離し、代わりに細胞内に存在するGTPが結合します。

GTP結合型αはβγより離れ、どちらかが効果器に情報を伝えます。

GTP結合型αは、αサブユニットのGTPアーゼ活性により再び、GDPに転換し、βγと会合し、もとの不活性型に戻ります。

Gたんぱく質が活性化し、受容体と離れると、アゴニストとの親和性が低くなるので受容体とからアゴニストが離れると思います。

受容体を離れたアゴニストは、再取り込みされます。

負のフィードバックも働くので、収縮したままにはなりません。

大学生の教科書レベルなので、もっと専門的な回答をお望みでしたら、御容赦を。