薬の代謝について知りたい
- 薬の代謝には肝臓や腎臓が関与しており、具体的な割合について知りたいです。
- 代謝された後の排泄についても詳細を知りたいです。肝代謝と腎排泄の判断方法や、排泄率の算出方法も教えてください。
- ケーススタディや参考URLを教えていただけると助かります。肝代謝型や腎排泄型の区別方法についても興味があります。
- ベストアンサー
薬の代謝について教えてください
当方薬学生なのですが 例えばナウゼリン(ドンペリドン)という薬の代謝(体内動態)は 代謝:肝CYP3A4が約50%関与 排泄:尿中29.5%(24時間、経口) 糞中:約66%(4日以内経口) とあります。 これは肝代謝ですよね。CYP3A4だけでも50%なのですから しかし記述が乏しく、肝代謝型か腎排泄型か分からない薬剤も多いです。 特に排泄や糞中だけしか記述がない場合はどうやって見分ければ良いですか? 代謝された後排泄されるものは肝代謝であり、代謝されず未変化体で排泄されると 腎排泄ですよね? それは上記記述から分かるものですか?排泄29.5%のうち 肝臓で代謝される割合など・・・ 糞中66%というのは未変化体を含みませんか? また別の例ではガナトン(イトプリド)ですが、 排泄:24時間までの尿中排泄率は投与量の67.54%、 尿中排泄量の89.41%がN-オキシド体、尿中排泄量の4.14%が未変化体 とあります この例では肝臓で代謝される割合が50%を超えているので肝代謝ですよね? しかし肝臓と腎臓の寄与割合までは分かりません。合計100%にならない場合 どう考えれば良いですか? こういった場合こう考えるといったケーススタディでもいいですし、 このサイトを見るとよく分かるなどのURLでもいいです。 宜しくお願いします。肝代謝なのか腎排泄型なのか調べたいのです。
- muragishiR
- お礼率34% (25/73)
- 医療
- 回答数2
- ありがとう数3
- みんなの回答 (2)
- 専門家の回答
質問者が選んだベストアンサー
- ベストアンサー
>ナウゼリン(ドンペリドン) 未変化体の率は添付文書に出ていますね。 >ドンペリドン未変化体の尿中排泄率は投与量のわずか0.39% >糞中の…未変化体は投与量の約10% >ガナトン(イトプリド) インタビューフォームをダウンロード、参照。 pdma.go.jp ガナトン検索結果(アステラスの販売ではないほう) 左下,ダウンロード欄 >メバロチン 腎排泄型 尿中未変化体排泄率 60%以上(50%以上) 肝排泄型 尿中未変化体排泄率 40%以下(50%以下)(肝代謝型) 肝・腎排泄型 40%から60% という目安があるようですが? http://jp-pharmacy.jp/index.php?id=76 http://kusuri-jouhou.com/pharmacokinetics/byotai.html
その他の回答 (1)
添付文書を見ましょう。(マニュアルの記事の元です) さらにインタビューフォームが出ている場合、より詳しいことも記載されています。 医療用医薬品の添付文書情報(独立行政法人 医薬品医療機器総合機構) http://www.info.pmda.go.jp/info/iyaku_index.html ○医療用医薬品の添付文書情報(検索ページ) から入ります。 もしくは各製造販売会社のサイトにもあります。
補足
添付文章などを見てもよく分からないのです 例えばメバロチンには 代謝 健康成人男子(n=8)に[14C]プラバスタチンナトリウム(PV)19.2mgを経口単回投与した時の尿(0-48時間)及び糞(0-96時間)中で、未変化体は尿中放射能の29%、糞中放射能の47.6%を占めていた。主な代謝物は3α-iso-異性体で、尿中放射能の10%、糞中放射能の13.9%を占め、6-epi-異性体は尿中放射能の2.8%、糞中放射能の0.7%を占めていた。 排泄 健康成人男子11例に本剤10・20mgを空腹時単回経口投与したところ、24時間までの累積尿中排泄率は未変化体として10.7~11.8%、代謝物として2.4~2.6%であった。 とあるのですが、これは肝代謝型なのか腎排泄型なのかどちらですか?
関連するQ&A
- アルコールを早く抜く
アルコールを早く抜く 飲酒後アルコールを早く抜く方法はあるのでしょうか?急性アルコール中毒の時は点滴をしてアルコールを薄めるという方法がありますが、飲水でもそのような効果は期待できるのでしょうか? アルコールの90%以上は肝臓でアセトアルデヒドに代謝されて、その後さらに代謝されて最終的に水と二酸化炭素になり尿と呼気から排泄されます。アルコールのまま尿から排泄されるのは数%です。 とすると、水で薄めた場合同じ血流量では肝臓へ到達するアルコール量が減るので代謝されるスピードは遅くなるように思います。むしろ血中濃度が高いほうが肝臓にどんどんアルコールが到達するので代謝能力が飽和しない限りより速くアルコールが分解されていくような気がします。急性アルコール中毒の治療においてはたとえ代謝・排泄スピードが遅くなったとしても血中濃度を中毒量以下に下げれればよいので問題無いということでしょうか。 もしかして、常識範囲の飲酒量でも肝臓のアルコール代謝は飽和しているのでしょうか? それとも、水分が大量に吸収されれば当然尿量は増えますが、尿中に排泄されるアルコールが増えて肝臓での代謝量の低下を相殺もしくは上回るということなのでしょうか。 ややこしくて申し訳ありませんがもし詳しい方がおられれば意見をお願いします。 仕事上、付き合いで飲酒する機会が多い上に朝が早いのでできるだけ速くアルコールを抜きたいです。たまに出勤の時にまだアルコール臭がしている事もあります…。
- ベストアンサー
- その他(暮らし・生活お役立ち)
- 第73回薬剤師国家試験 百問目の解き方を教えてください
消失速度定数0.05/minの薬物を、100mg i.v.した際のAUCは90μg・min/mL、代謝物の尿中排泄量は75mgであり、150mg p.o.した際のAUCは60μg・min/mL、代謝物の尿中排泄量は130mgであった。 この薬物は、90%以上が吸収されるが、初回通過効果により循環血液中に移行するのは吸収量の50%以下である。…○ なぜ○になるのか分かりません。どなたか教えてください。
- ベストアンサー
- 医療
- 薬物動態の問題
薬物動態の問題なのですが……。 100mg静注された薬Aの30分後の尿中排泄速度が21mg/hrだったとして、ここからどうやって肝クリアランスを求められますか? その他の条件として、半減期=1hr / Vd=20L 未変化体の尿中排泄と肝代謝のみによって消失して、線形1コンパートメントモデルに従う。 全身クリアランスが14L/hrとまでは求めれたのですが、そこから手詰まりです。参考書を引っ張り出してVr=CLr・Cpという見慣れない式も使ってみたのですが、上手くいきません。「尿中排泄速度」というパラメータをどう扱っていいのか…。ちなみに答えは8L/hrだそうです。 なんだかとても基本的な問題で申し訳ないのですが、お願いします。
- ベストアンサー
- 医療
- 基礎代謝の個人差
確認のための質問です。 標準体重も個人の骨格、筋肉量によって見た目体型が違うという事ですが、 「基礎代謝」も個人の筋肉量などから個人差があると考えてよろしいでしょうか? また実際にどの程度の個人差が生じると思いますか?(2、300Kcal単位の幅がある?) 太りやすい人、太りにくい人という例を考えると基礎代謝に大幅な差があるとしか思えません。 ギャル曽根が太らないのは胃下垂だからという話らしいですが、 あれの場合、体で消化(カロリーとして摂取)しないのでそのまま排泄されるからということでしょうか? それとも異様に代謝が高いんでしょうか。 質問っぽくない質問ですみません。
- ベストアンサー
- その他(ダイエット・フィットネス)
- オーバードーズとCPYの代謝能力
こんにちは、はじめて質問させていただきます。先だってあるポータルサイトで、安定剤や抗うつ剤を大量にオーバードーズした場合の副作用をどうすればいいのか?ということを読みました。 水を大量に飲めばいい、というアドバイスが載っていましたが、水を飲んでもCPY代謝物質の量は変わらないとおもうのですが、、、水を飲んだら肝臓から活発に分泌するものでしょうか?? たぶんアドバイスしたひとは副作用の頭痛などが血中濃度が薄まることで軽くなるんでは?という理由でいったとおもいますが、飲んだひとの実際の状況がちょっと合併症あるのような気配で、足がむくんでいてうっ血しているようなことでしたので間違っているとおもうのですが、、、、。(腎障害、糖尿だったりなどもとからの血行不良などがありそうなかんじです) 正しい理屈と処置をわかるかたお教えください
- 締切済み
- 心の病気・メンタルヘルス
- 基礎代謝を上げる為に食べます。
よろしくお願い致します。 元々太りやすい方だったとはき思うのですが、18歳くらいまでは155cmで53kgくらいありました。 20歳になる手前くらいから飲酒が増え、更に当時は毎回ではありませんが食後に吐いてまして、気がついたら45kgまで痩せていました。 それ以降、吐くことはやめましたが、食事の量は減り、また夜は飲酒の為、米は食べず、つまみ程度でこの体重をキープしていました。 現在28歳なので10年は変化ありませんでした。 しかし半年前タバコを止めたのをきっかけに少しずつ太り始め、現在48~49kgになってしまいました。 食事の量は相変わらず減らしておりますが、気を抜くとすぐに増えてしまいます。 多分加齢もあり代謝が下がってきたのだと思われます。 そこで、今後は基礎代謝を高めるべく生活をこころがけようと思っています。 運動は毎朝腹筋を50回と、週末に縄飛び1000回/日、キックボクシングに週2程通っています。 基礎代謝を高めるには筋肉量を増やすことと、同時に内臓代謝も上げるべきとありました。 この内臓の代謝を上げるには3食きちんと食べる事とありました。 もちろん高タンパク低カロリーを意識しますが、今まで食事量を下げていたため、多少は太るのではないかと危惧しております。 食事制限により一度下がってしまった代謝を上げる為に食事量を増やす場合、この体重増加は仕方のないことなのでしょうか。 きちんと食べなくては・・・と思ってはいても、せっかく制限してきたのに体重が増えてしまうのではと思うと怖くてなかなか食べられません。 普段から揚げ物やお菓子は食べせん。 さっぱりした物が好みなのにこの体ですから、現在相当代謝は低いと思います。 この代謝を人並みに上げるにあたり、体重増加をなるべく抑える方法は無いでしょうか。 経験談など、お聞かせ下さい。
- ベストアンサー
- その他(ダイエット・フィットネス)
補足
詳しい説明ありがとうございます 少しずつ分かってきました。 ナウゼリンは肝代謝 ガナトンも肝代謝ですね メバロチンはどうなるのでしょうか? 代謝で、未変化体は尿中放射能の29%、糞中放射能の47.6%を占めていた とありますが、これでは合計の平均として40%を超えているかどうかすら分かりません。 排泄では、24時間までの累積尿中排泄率は未変化体として10.7~11.8%、代謝物として2.4~2.6%であった。とありますが、合計しても14%程度に過ぎず参考にならないような気がします。 未変化体+代謝物の合計は無限時間の累計をとると100%になるはずですよね? 24時間でもあわせて14%程度ならもっと長い時間を観察しないと判断できないのではないでしょうか? あとガナトンですがインタビューフォームをGoogle検索して見ました。 http://www.pmda.go.jp/ から検索と有るのですが、その方法が分かりませんでした・・・。 もしよろしければ教えてください。