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noname#4746の回答

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noname#4746
noname#4746
回答No.11

 国際特許出願PCT/EP99/00242号に開示された調製方法によれば、エチル (2S)-2-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-3-(4-(2-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルカルバモイル)エチル)ベンゾイルアミノ)プロピオン酸塩は、塩酸塩として得ることができる。しかしながら、国際特許出願PCT/EP99/00242号に記載された方法、すなわち、塩酸中での遊離エステルの濃縮、次いで凍結乾燥することによって塩酸塩を分離する、という方法では、エチル (2S)-2-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-3-(4-(2-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルカルバモイル)エチル)ベンゾイルアミノ)プロピオン酸塩を分離、結晶化による精製、少なくとも析出させることができないということが判明した。 (文章にはないが、結局、得られた物質は純度が高いものではない。 だから、次の文章↓)  「結局、エチル (2S)-2-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-3-(4-(2-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルカルバモイル)エチル)ベンゾイルアミノ)プロピオン酸塩は、各成分の純度が法律によって厳格に規定されている医薬品中の薬理学的活性薬剤物質としてほとんど使用することができない。」  「また、医薬基剤の調製手順、分離手順、精製手順、さらには条件や取り扱い方法は、法律に厳格に従わせる必要がある。このため、この物質は、工業的に量産されることもほとんどない。」  エチル (2S)-2-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-3-(4-(2-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルカルバモイル)エチル)ベンゾイルアミノ)プロピオン酸塩やその他の様々な塩も同様に、結晶化させることができないし、少なくとも析出させることもできない。このため、実験的規模で実現できたような手法では、工業的規模でかつコスト的に生産することができない。  本発明の目的は、化合物を簡便に分離、精製することによってエチル (2S)-2-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-3-(4-(2-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルカルバモイル)エチル)ベンゾイルアミノ)プロピオン酸塩を得ることができる好適な精製方法であって、かつ、高純度であり、薬剤を工業的規模で合成する際の諸問題も解決可能な方法を提供することにある。  こんなところではないでしょうか。    ※ご質問の箇所だけ訳すよりも、全文を訳した方が理解しやすいと考えました。

Yoshi-P
質問者

お礼

kawarivさん、全訳までさせてしまって本当に申し訳なく思っています。どうもありがとうございました。 なお、余談ですが、ユーザ情報の「その2」の番号、間違ってますよ。とんでもない番号になっています。正しい番号お書き下さいね。

Yoshi-P
質問者

補足

kawarivさん、ご回答ありがとうございます。 お忙しい中、しかも化学はご専門でもないのに、全文翻訳までさせてしまって、まことに恐縮です。 かなり思い切って意訳されましたね。さすがです。見事な流れの日本語になっています。 どうもありがとうございました。参考にさせて頂きます。 なお、今はまだ翻訳がたっぷり残っていて(ご存知のように昨夜もまたこのサイトで遊んでしまった・・・アホだ・・・(^^;))、全部終わらすのが先なので、ご回答頂いた皆さんにお礼を書いている時間がありません。 そのため、まだ締切りにしないで置いておきます。決して問題が解決していないということではありませんので、ご了承下さい。 どこかのご質問で論じられているように、締め切ってしまうと「回答したかったのに~~~~!」という方が出てくるかも知れませんので。(笑)(そんなもの好きな人はいないかな?) 余談ですが、ご回答頂いてからもう2時間経つのに何故か「新しい回答が投稿されました」というメールが届かないんです。たまたまのぞきに来て、ご回答いただいていたことがわかりました。どうなってるんでしょうかね? まあ、そのうち届くでしょう。(笑)

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