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速度論

肝のみで排泄される薬物である。 iv時:投与量100mg、AUC200μ・min/ml、代謝物の尿中排泄量60mg po時:投与量250mg、AUC400μ・min/ml、代謝物の尿中排泄量170mg 腎クリアランスml/minと初回通過効果を受けた量mgと消化管透過率を求めよ 解答をお願いします。

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  • mintmiko
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回答No.1

すみません。突っ込ませてください。 肝のみで『代謝』される薬物であるの間違えだと思います。 問題文の確認。 Div=100mg,AUC=200μg・min/mL、代謝物の尿中排泄量60mg、 これより、未変化体の尿中排泄量は100-60=40mg Dpo=250mg,AUC=400μ・min/mL,代謝物の尿中排泄量170mg、 これより、未変化体の尿中排泄量は250-170=80mg CLtot=100mg/200μg・min/mL=1000000μg/200μg・min/mL=5000mL/min ちなみに、未変化体の尿中排泄率は40mg/100mg=0.4 これより、 (1)CLu(腎クリアランス)=CLtot×未変化体の尿中排泄率=5000×0.4=2000mL/min F(バイオアベイラビリティ)=(Div/AUCiv)/(Dpo/AUCpo) また、 F=fa×(1-h)×Dpoとあらわせる。 F=(1/2)/(5/8)=4/5 Xiv:AUCiv=Xpo:AUCpoなので 100:200=Xpo:400 Xpo=200・・・(a) Xiv:代謝物の尿中排泄量iv=Xpo:肝初回通過効果を受けなかった代謝物の尿中排泄量po より、100:60=200:肝初回通過効果を受けなかった代謝物の尿中排泄量po 肝初回通過効果を受けなかった代謝物の尿中排泄量po=120mg (2)肝初回通過効果を受けた代謝物の尿中排泄量po=170-120=50mg・・・(b) 門脈血中に流れ込んでくる薬物の量は、Xpo(a)+肝初回通過効果を受けたもの(b)=200+50=250mg (3)消化管透過率=門脈血中に流れ込んでくる薬物量/投与量=250mg/250mg=1 すべての答は (1)腎クリアランス=2000ml/min (2)初回通過効果を受けた量=50mg (3)消化管透過率=1 計算ミスがあったら失礼。

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