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ワルファリンとクロロフェノキシイソ酪酸のタンパク結合非競合阻害について
薬物とタンパク質は [Df]+[Pf]⇔[DP] [Df]・遊離薬物の濃度、[Pf]遊離タンパク質の濃度、 [DP]・タンパク質と結合した薬物の濃度 K=[DP]/[Df][Pf] このような平衡状態である。（矢印が平衡状態のではないがご了承を） ワルファリンとフェニルブタゾンのタンパク結合競合阻害では同じタンパク結合部位なので両者が競合し、ワルファリンについてみると[DP]↓、[Df]↑、[Pf]↑よってKが下がる。タンパク質の結合部位の数nはコンフォーメーションの変化がないので変化しない。次からが本題である。 ワルファリンとクロロフェノキシイソ酪酸ではクロロフェノキシイソ酪酸によるタンパク質のコンフォーメーションの変化があるためnは減少する。ここで、学校では「Kは変化しない」と言われたのだが、何故だ？ワルファリンの[DP]は↓、[Df]は↑ような気がするが、[Pf]はどうなる？それにKが変化しないのならば「阻害」と言えないと思うのだが・・。 長々と書いてしまったが、どなたか教えていただけないだろうか。
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- owata-www
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すいません、酔っているのでもしかしたら勘違いしているかもしれませんが まず、阻害剤が結合するタンパクが存在するため[Pf]は↓で問題ありません。 また、これは非競争阻害剤のケースなので、Ｋmは変化せず、Vmaxが変化することによって阻害するケースかと 詳しくは↓の非競争阻害剤のところで http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%9F%E3%82%AB%E3%82%A8%E3%83%AA%E3%82%B9%E3%83%BB%E3%83%A1%E3%83%B3%E3%83%86%E3%83%B3%E5%BC%8F
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