アゴニストとアンタゴニストの定義

質問

知っている人には、常識の範囲内なのでしょうが、アンタゴニストとアゴニストの違いを教えてください。また、それが受容体ともどう違うのか、はっきり言ってよくわかっていません。
よろしくお願いします。

回答No.1

loveobo · ベストアンサー

細胞膜などに RR というタンパクがあるとして、情報伝達物質 aa が
RRに結合したとき、ある生体反応Xが起きるなら、RRは「aa受容体」
と呼ばれます。aaと似て非なる物質bbがRRと結合する能力を持とき、
bbとRRの結合が生体反応Xを起こすなら、bbは「aa受容体アゴニスト」
bbとRRの結合が生体反応Xを起こさず、結果としてaaが起こすはずの
生体反応Xが抑制されるなら、bbは「aa受容体アンタゴニスト」です。

ヒスタミン（aa）がH1受容体（RR）に結合すると鼻汁が出ますが (反応X)、
抗ヒスタミン剤（bb、化学構造はヒスタミンと似てませんが）は
H1受容体を占領するものの、ヒスタミン同様の情報伝達をしません
ので、H1受容体アンタゴニストということになります。

アドレナリン（aa）がβ２受容体（RR）に結合すると気管支が拡張 (反応X)
しますが、ある種の気管支拡張薬（bb、β刺激剤）はアドレナリン以上に
この作用が強く、アドレナリンβ２受容体アゴニストです。

アンタゴニスト／アゴニスト／受容体の関連に混乱した「経験者」ですが、
生化学のバックグラウンドは弱く、説明は不正確かもしれません。
ご専門の方がフォローして下さることを期待して「自信なし」

お礼

ありがとうございます。
つまり、アゴニストは「XX促進剤」アンタゴニストは、「XX阻害剤」として使えるわけですね。
疑問が、すっきり氷解した気分です。

回答No.4

rei00

既に充分な回答がある様ですが，お礼の内容がチョット気になったので追加いたします。

　アゴニストは受容体（レセプター）に結合して薬理作用を及ぼす化合物の事であり，必ずしも「XX促進剤」とは限りません。

　中には，本来のリガンド（受容体に結合する分子）の逆の作用を及ぼす「インバースアゴニスト（反作用薬）」と呼ばれるものもあります。

回答No.3

kumanoyu

loveoboさんの回答でほぼ十分ですね。

アゴニストは受容体と可逆的な結合をします。結合しては離れ、を繰り返すので、何回もスイッチを押すように働きます。

一方、アンタゴニストは一度結合するとなかなか離れません。スイッチを一度は押しますが、離れないので他のアゴニストが何度も結合するのを阻害します。受容体にフタをしてしまうイメージでしょうか。

それでアンタゴニスト作用のある薬剤を競合的拮抗薬とか競合的阻害薬などと呼びます。ブロッカー（ブロックするもの）というのも競合的拮抗薬のことですね。

ただし、アゴニストとアンタゴニストの間にはっきり境界線を引くのはむずかしい場合もあります。パーシャルアゴニストなどと呼ばれるアゴニストとアンタゴニストの中間的な薬物もあります。

お礼

パーシャルアゴニストに関しましては、先日の薬学会でも耳にしました。
確か、院内感染菌に耐性菌が出てきているのだが、ある薬物だけは、構造的に代謝を受けた後でもファーマコフォアが残ることが確認できたとか、その時にパーシャルアゴニストの話も出てきたように記憶しています。
やっとこさ、少し理解が深まった気がします。

回答No.2

noname#211914

回答は出ているようですが、以下の参考ＵＲＬサイトは参考になりますでしょうか？
「遺伝子工学の最新用語解説」

ご参考まで。

参考URL：

http://www5b.biglobe.ne.jp/~sanwapat/yougo.htm#アイウエオ順

お礼

ありがとうございます。早速ブックマークに追加しました。