薬物療法学、BAについて

質問

薬物療法学についてのしつもんです。

BAは初回通過効果を受けやすい薬物では一般に高くなるのですか、低くなるのですか？

また、肝臓での初回通過効果を受けにくい剤形、投与方法にはどのようなものがあるのでしょうか？

わかる方がいたら回答お願いします。

回答No.1

Oubli

BAってbioavailabilityのことですかね

経口摂取した薬物は腸管で吸収された後、基本的には全て門脈を経由して肝臓に達しますので、肝臓で多くが代謝されてしまうと（初回通過効果）全身に達しませんからBAは低くなります。肝細胞に取り込まれて胆汁排泄される薬物は初回通過効果が高いと全身に回りませんので、原則的には役に立ちませんが、肝細胞や胆道系を目標としているのならむしろ合理的かもしれません。一方で肝細胞で代謝を受けて活性化し、再び体循環にまわって全身に作用する薬もあります。

肝細胞はいろいろなトランスポーターを持っているので、どんな薬物が肝臓に取り込まれやすいかを一概にいうことはできませんが、水溶性のものは腎臓からも排泄されますが脂溶性のものは基本的には肝臓でしか代謝できません。肝臓でも代謝できない場合は体に蓄積し、薬としては使い物になりません。

静脈注射や肺からの吸入ですと、肝臓の初回通過効果を避けることができます。一巡すると肝臓か腎臓で代謝されますけどね。また、腸管内のみで作用させたい薬は腸管からの吸収がないかたちで経口摂取させることもあります。この場合は初回通過効果は関係なくなります。